EUROPA PRESS
12 julio 2010
Una nueva generación
de fármacos contra la obesidad
Un compuesto experimental de segunda generación contra la
obesidad y la diabetes se ha mostrado en ratones como
un prometedor fármaco para adelgazar tan eficaz como su predecesor rimonabant, pero sin el riesgo de provocar efectos
psiquiátricos adversos que llevó a su retirada del mercado y a frenar el
desarrollo de otros medicamentos de este tipo que afectaran al cerebro. Esta
investigación, realizada por los investigadores de la compañía danesa 7TM Pharma, se ha presentado este lunes en el Congreso
Internacional sobre Obesidad, en Estocolmo (Suecia).
La
primera generación de fármacos contra la obesidad que tenían como diana el
receptor canabinoide CB1 --como es el caso de rimonabant-- se mostró como una gran promesa terapéutica
contra la obesidad y las enfermedades relacionadas con este problema, como la
diabetes. Sin embargo, su desarrollo se frenó por el riesgo de efectos
secundarios psiquiátricos que conllevaban.
Rimonabant fue retirado del mercado europeo, siguiendo las recomendaciones de
Sin
embargo, este estudio ha demostrado en roedores que un nuevo bloqueante del receptor CB1 de segunda generación, el
primero de su case, induce el mismo grado de pérdida de peso que rimonabant sin exponer al cerebro a cantidades
significativas del fármaco. Este compuesto fue diseñado para actuar, de forma
selectiva, en los tejidos y órganos periféricos, en contraste con la primera
generación de bloqueantes o antagonistas del receptor
CB1, que afectaban seriamente al cerebro.
Según
el vicepresidente de 7TM Pharma, Christian
E. Elling, encargado de presentar este descubrimiento
en la conferencia de Estocolmo, "el hallazgo, junto con lo que se ha
observado en el primer estudio realizado en humanos sobre seguridad y
tolerabilidad, hace de este compuesto un prometedor candidato a convertirse en
una nueva terapia contra la obesidad y la diabetes".
"El
hecho de que no haya una exposición significativa del cerebro a la sustancia,
comprobado en nuestros experimentos preclínicos, nos da optimismo para decir
que el bloqueante del receptor de CB1 puede
convertirse en un tratamiento efectivo y seguro contra la obesidad y las
enfermedades asociadas", asevera Elling,
apuntando que es el primer compuesto de estas características probado en
pacientes, donde está mostrando "que su desarrollo como potencial nuevo
tratamiento podría avanzar".
Nuevos resultados en otoño
En
el estudio realizado en roedores, los investigadores llevaron a cabo un amplio
panel de estudios con ratones y ratas para evaluar la pérdida de peso y el
potencial antidiabético del compuesto TM38837, aún sin nombre comercial, y para
demostrar la falta de exposición del cerebro a esta sustancia.
Los
autores trataron a ratas y ratones obesos con rimonabant,
con el nuevo compuesto o con placebo una vez al día durante cinco semanas.
Midieron su peso y su ingesta de comida diaria. Los animales perdieron un peso
similar cuando fueron tratados con dosis similares de rimonabant
y de TM38837.
Tras
el periodo de tratamiento, los ratones medicados pesaban entre un 22 y un 26
por ciento menos que los animales tratados con placebo, mientras que las ratas
que recibieron fármacos presentaban un 14 por ciento menos de peso que las que
habían tomado placebo.
Otros
estudios en animales aportaron importantes evidencias de que la sustancia tenía
una propensión marcadamente más baja que la de rimonabant
a cruzar la barrera del torrente sanguíneo. Estos trabajos incluyeron exámenes
de tejido cerebral, test de conducta y otras pruebas
para demostrar cómo se distribuía el fármaco dentro del organismo.
En
su estudio de esta sustancia en humanos, los investigadores detectaron que, en
un ensayo clínico en fase I realizado sobre 48 mujeres adultas sanas de peso
normal, el nuevo compuesto era bien tolerado, incluso en las dosis más
elevadas. Sólo siete voluntarias experimentaron moderados y breves efectos
secundarios, como dolor abdominal, nauseas o diarrea. Los investigadores
esperan poder anunciar el resultado de más estudios en animales y humanos para
el próximo otoño.